在過去(qù)的幾十年中(zhōng)，基質輔助激光解吸電(diàn)離(lí)質譜（Matrix-Assisted Laser Desorption/Ionisation Mass Spectrometry，MALDI-MS）已經在許多應用中(zhōng)證明了其有效性和穩定性。最近MALDI-MS方面的創新促進了兩種高效精準檢測技術的發展：一(yī)種是基于MALDI-MS的藥物(wù)超高通量篩選（Ultra-High Throughput Screening，uHTS）技術，另一(yī)種是用于研究藥物(wù)分(fēn)布的MALDI質譜成像技術（MALDI-MSI），這兩項技術已經成爲藥物(wù)研發不可或缺的重要技術平台。

MALDI質譜成像技術(MALDI-MSI)的原理是通過将MALDI質譜離(lí)子掃描技術與專業圖像處理軟件結合，直接分(fēn)析生(shēng)物(wù)組織切片樣本，産生(shēng)樣本中(zhōng)所有化合物(wù)質荷比（m/z）的二維離(lí)子密度圖，并對組織中(zhōng)化合物(wù)的組成、相對豐度及分(fēn)布情況進行高通量、全面、快速的分(fēn)析。這項技術不局限于特異的一(yī)種或者幾種分(fēn)子，它可在組織切片中(zhōng)原位檢測蛋白(bái)質、脂類、藥物(wù)分(fēn)子等不同的物(wù)質，并提供這些物(wù)質在組織中(zhōng)空間分(fēn)布的精确信息，同時可進行相對定量。該方法可以高效精準地獲得藥物(wù)分(fēn)子或生(shēng)物(wù)标志(zhì)物(wù)的空間分(fēn)布，因此在藥物(wù)代謝研究和生(shēng)物(wù)标志(zhì)物(wù)發現中(zhōng)具有廣泛的應用。